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根據活性亞結構拼接原理,通過紫羅蘭酮與(取代)苯甲醛反應合成了紫羅蘭酮基雙查爾酮,然后經與氨基硫脲縮合得到一系列未見報道的新型含紫羅蘭酮、查爾酮及氨基硫脲3種優勢結構單元的雜化體,它們的化學結構經傅里葉變換紅外光譜(FT-IR)、核磁共振波譜(1H NMR、13C NMR)、元素分析及質譜(MS)等測試技術所證實. 采用溴化噻唑藍四氮唑(MTT)法初步測定其體外抗腫瘤活性(乳腺癌細胞(MCF-7),肝癌細胞(HepG2),肺癌細胞(A549)),結果表明,對于不同類型的腫瘤細胞,化合物展現較好的增殖抑制活性. 尤其是化合物3a與3b對MCF-7細胞展現較強的抗增殖活性,半數致死量(IC50)值分別為10.83和7.62 μmol/L,化合物3e對A549細胞顯示一定的增殖抑制活性效果(IC50值為13.36 μmol/L),化合物3f對HepG2細胞表現了高效的抗增殖活性(IC50值為8.55 μmol/L). 目標物的抗增殖活性與紫羅蘭酮結構及查爾酮環上不同電子效應的取代基有關.
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富士HS11(HS10)中文說明書
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